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Conceptase Buserelina Liberador hormonal para animales

Conceptase®

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Solución inyectable

Liberador Hormonal

agrovetmarket s.a.

FORMULACIÓN

Cada mL de solución acuosa estéril contiene:

Buserelina acetato…………................................................….. 0.0084mg

(equivalente a 0.008 mg de buserelina)

Excipientes.......................c.s.p.................................................... 1mL

FÓRMULA ESTRUCTURAL

Peso Mol: 1298.67

CAS Nº: 68630-75-1

DESCRIPCIÓN

Conceptase® es una solución inyectable sobre la base de Buserelina acetato. La buserelina es un análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas natural (gonadorrelina; GnRH; LHRH), con una marcada actividad biológica. El efecto farmacológico inicial de la buserelina es el de una hormona “releasing” sintética para estimular la secreción de las hormonas luteinizante (LH) y folículo estimulante (FSH).

FARMACOCINÉTICA

Estudios de farmacocinética han sido realizados in vivo (ratas, conejillos de indias, conejos y vacas) e in vitro. Aplicaciones intravenosas de buserelina fueron eliminadas rápidamente de la circulación sanguínea con una vida media inicial de 5 minutos (ratas) ó 12 minutos (conejillo de indias). El componente se acumuló en la glándula pituitaria, hígado y riñones, donde fue enzimáticamente degradado en fragmentos peptídicos más pequeños con actividad biológica insignificante. La ruta principal de excreción es a través de la orina, a las 24 horas su eliminación es completa.

En las especies de estudio: vacas y conejas, la buserelina fue rápidamente eliminada del plasma después de la aplicación endovenosa.

En leche, las concentraciones de buserelina después de una dosis intravenosa de 10 mg alcanzaron el pico máximo una hora después y fue decayendo a los niveles previos al tratamiento dentro de 10 a 24 horas después.

La biodisponibilidad de buserelina es aproximadamente del 50% tras la inyección subcutánea. La buserelina circula en el suero predominantemente en forma inalterada. La unión a proteínas es de aproximadamente el 15%. De acuerdo con datos preclínicos, la buserelina se acumula preferentemente en hígado, riñones y lóbulo anterior de la hipófisis, que constituye el órgano biológico diana. La buserelina y sus metabolitos inactivos se excretan por vía renal y los estudios en animales también indican excreción por la bilis. Los estudios in vitro han demostrado que la buserelina es inactiva mediante peptidasas (piroglutamil peptidasa y endopeptidasas de tipo quimotripsina) en el hígado y los riñones. En la hipófisis la buserelina unida al receptor se inactiva mediante enzimas localizadas en la membrana.

FARMACODINAMIA-MODO DE ACCIÓN

La acción farmacodinámica de la buserelina corresponde al de la natural LHRH en estimular en la pituitaria la liberación de LH y FSH, y secundariamente, la secreción de esteroides gonadales. Su actividad liberadora de LH, es dependiendo de la ruta y momento de la administración, acerca de 18 a 322 veces más alta en comparación al del componente natural.

La administración repetida de altas dosis de buserelina o continuas infusiones intravenosas resultan en una inhibición de la secreción de gonadotropinas y/o esteroides gonadales, lo que se debe a la desensibilización de la pituitaria y a la pérdida de receptores de LH gonadal y prolactina. Los efectos supresitos son dependientes de dosis y tiempo y son reversibles.

Estudios de efectos secundarios de buserelina en sistema cardiovascular, renal, glucosa sanguínea, SNC o motilidad de músculos lisos fueron negativos.

La buserelina actúa directamente sobre la hipófisis anterior controlando la síntesis y liberación de gonadotropinas. La FSH estimula el crecimiento y la maduración del folículo, mientras la LH es responsable de la ovulación y de la formación del cuerpo lúteo.

INDICACIONES

Está indicado en casos de fertilidad reducida por disfunciones ováricas, así mismo se aplica para inducción de ovulación y mejorar la tasa de concepción e índice de fecundidad.

Vacas:

- Problemas de quistes foliculares.

-  Anestro, aciclia, ovulación retardada o atresia folicular.

-  Incremento del índice de concepción en la inseminación artificial y también después de la sincronización del celo.

-  Incremento de la tasa de concepción.

- Prevención de problemas en la fecundidad por inducción prematura del ciclo post parto.

Yeguas:

- Quistes ováricos e inducción de ovulación. Otros trastornos ováricos con o sin presencia de celo prolongado o permanente.

- Celo prolongado o permanente.

- Anestro o aciclia.

- En inducción de la ovulación ayuda a fijar el tiempo de la ovulación y determinar mejor el tiempo de la monta.

- Incremento de la tasa de concepción.

Conejas:

- Inducción de la ovulación.

- Incremento de la tasa de concepción en la inseminación post parto.

ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

Conceptase® es una solución inyectable, se recomienda la vía intramuscular, pero también puede usarse la vía subcutánea o intravenosa.

Vacas:

- Problemas de quistes foliculares                                                  2.5mL

- Anestro o aciclia                                                                           2.5mL

- Ovulación retardada o atresia folicular                                        1.25mL

- Incremento del índice de concepción en la inseminación

artificial o natural y/o después de la sincronización del celo         1.25mL

- Prevención de problemas en la fecundidad por inducción

prematura del ciclo post parto                                                         2.5mL

Yeguas:

- Quistes ováricos e inducción de ovulación. Otros trastornos

ováricos con o sin presencia de celo prolongado o permanente    5mL

- Celo prolongado o permanente                                                      5mL

- Anestro o aciclia: cada 24 horas durante 2 días                          2.5mL

- En inducción de la ovulación ayuda a fijar el tiempo de

la ovulación y determinar mejor el tiempo de la monta                     5mL

- Incremento de la tasa de concepción                                            5mL

Conejas:

- Inducción de la ovulación                                                              0.1mL

- Incremento de la tasa de concepción en la

inseminación post parto                                                                   0.1mL

El uso en otras especies es según criterio del médico veterinario.

CONTRAINDICACIONES

Conceptase® no posee contraindicaciones a las dosis recomendadas.

EFECTOS SECUNDARIOS

No se ha observado ninguna reacción adversa a las dosis recomendadas.

PRECAUCIONES

- Agrovet Market s.a. no se responsabiliza por los daños causados por el mal uso del producto.

- Mantener alejado del alcance de los niños.

- Sólo para uso animal.

PERIODO DE RETIRO

Cero (0) días

ALMACENAMIENTO

Conservar en un lugar fresco y seco, protegido de la luz. No someter a temperaturas extremas.








Información comercial

- PRESENTACIÓN COMERCIAL


Frascos x 10 mL, 20mLy 30 mL.


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Conceptase®