Medicamentos L.A (larga accion) ¿Cómo actúan? y ¿En realidad tienen efectividad?

Estimado Alfredo: En el caso de los medicamentos de denominación L.A. coinciden 2 factores, obviamente la concentración es mayor porque se trata de colocar la cantidad de producto a dosificar por varios días. Es decir, colocamos en una sola dosis la cantidad de sustancia activa para varias dosis. Y el segundo factor es el vehículo que se emplea, por lo que también se le llama a esos medicamentos como de deposición lenta, así se va liberando poco a poco desde el punto de aplicación coincidiendo con el período indicado de duración de la acción por el fabricante.

Cordial saludo. Todos los antibacterianos bactericidas exhiben una acción de eliminación de bacterias dependiente de la concentración, ya que la muerte comienza cuando las concentraciones del fármaco alcanzan la CONCENTRACION INIHIBITORIA MINIMA (CMI) para el organismo. Los betalactámicos (ie, penicilinas y cefalosporinas, tetraciclinas), la muerte bacteriana es tiempo-dependiente (TD), es decir, que la máxima velocidad de muerte de las bacterias ocurre a bajos múltiplos de CIM (usualmente 4 a 8 veces la CMI). A partir de entonces, mayores incrementos en la concentración no aumentan la velocidad de la muerte bacteriana, y tienen muy poca o ninguna relación con el resultado clínico. Los antibacterianos de liberación lenta que se ven como oleosos (penicilinas en vehículo oleoso, tetraciclinas en pirrolidona o DMA), vienen a altas concentraciones que reunen por lo menos, en una aplicación, la dosis diaria de medicamento por tres días, y deben garantizar, que sus perfiles (Concentraciones) en sangre superen el CMI por más de 72 horas, de las bacterias al cual se indica. Existe un grupo de antimicrobianos en el que la muerte bacteriana es Concentración-dependiente (Efecto CDD), donde incluye antibacterianos tales como las fluoroquinolonas (Enrofloxacina, danofloxacina, marbofloxacina y el metronidazol, en bacterias anaeróbicas), para las cuales la máxima concentración alcanzada (Cmax) y el área bajo la curva (AUC), son los principales determinantes de la velocidad y extensión de la actividad bactericida. En estos antimicrobianos, la velocidad de eliminación de las bacterias permanentemente se incrementa cuando las concentraciones aumentan a 30 ó 60 veces la CIM. Por esto se considera que el índice de eliminación de bacterias en ellos, es dependiente de la concentración por arriba de CMI. En las fluoroquinolonas, la excelente eficacia alcanzada después de la administración de dosis altas durante cortos períodos de tiempo, ha sido asociada a valores altos en las relaciones Cmax:CMI y AUC:CMI (AUIC), puesto que a una mayor concentración del fármaco, más alto es el porcentaje de organismos que resultan susceptibles, y por lo tanto muertos. Hablando en cristiano como usted menciona, son de larga acción, pero son productos acuosos, de liberación extremadamente rápida (reunen en una aplicación, la dosis de tres días), que supera ampliamente al CMI más de 10, y la velocidad de medicamento absorbido es mayor a 120. Ambas formulaciones, fármacos de acción prolongada por liberación lenta y fármacos de acción prolongada por liberación rápida (O efecto CDK solo en quinolonas), deben comprobarse mediante estudios de biodisponibilidad. Este último modelo terapéutico moderno ha permitido resolver problemas infecciosos no sólo con una aplicación, sino eliminar patógenos que han adquirido resistencia a otros antibióticos y al mismo antibacteriano (quinolona) a dosis diarias convencionales.

En mi opinión anterior, el efecto, corrijo un error: donde dice CDD, es CDK; hablo siempre de Efecto CDK, son los antibacterianos concentración-dependientes o Concentration Dependent Killing o efecto CDK.

Estimado Alfredo: Sugiero revises el concepto FARMACOCINETICA. Atentamente. Vicente Besio

Sr. Mendiola: He de decir que coincido ampliamente con la explicación de el Sr. Carrillo; sin embargo, vamos resolviendo tus dudas: 1.- Dependiendo del antibiótico o susbtancia de que se trate, el efecto L.A. (Long Action), deriva de: a) el tipo de molécula de que se trate b) el tratamiento que ésta haya sufrido (químico o físico) c) el vehículo en que se encuentre diluido (P. ej, Polivinil Pirrolidona) De lo anteriormente citado, dara por consecuencia que el medicamento en cuestión, por un lado, sea lentamente desdoblado, o bien sea lentamente liberado (dosis terapéuticas constantes, y con niveles séricos adecuados). Generalmente, los medicamentos L.A. están pensados en dar un tratamiento terapéutico de varios dias, cosa importante en nuestro medio, ya que a veces por las distancias o el manejo del hato, es difícil aplicar medicamentos convencionales. Otra opción es que este tipo de medicamentos, nos permiten obtener dosis terapéuticas por mucho tiempo. P. ej, la aplicación de Dexametasona Depot, nos permite tener una terapia hasta por 15 días en procesos inflamatorios crónicos. 2.- En el caso de la tetraciclina, la presentación L.A., por un lado tiene mayor concentración por mililitro, y por otro, tiene un diluyente, la polivinil pirrolidona, que le permite que las moléculas de tetraciclina sean liberadas lentamente del sitio de la inyección, pero hay que tener cuidado, ya que este tipo de productos (polivinil Pirrolidona) inducen a necrosis tisular, por lo que habrá que tener cuidado de no aplicar grandes cantidades en un punto de inyección específico. 3.- Como se mencionó en el punto 1, dependiendo del tamaño de la molécula y sus modificaciones químicas, el medicamento en cuestión tendrá otras propiedades que le permitan no ser desdobladas fácilmente, y así no ser eliminadas. P.ej. el Dinoprost Trometamina contra el D-Cloprostenol. 4.- Por supuesto que existen otros medicamentos L.A. (Hormonas, Antibióticos, Desparasitantes, Anabólicos, Endectocidas, etc...); todo dependerá cómo haya sido modificada su molécula original, y cuál sea su vehículo. Para el caso de la tetraciclina, es sólo un ejemplo. 5.- Todos los medicamentos, su dosis tóxica dependerá de cuánto sea (mg o gr) aplicado a una cierta cantidad de Kg. de peso vivo, o estado fisiológico; los medicamentos L.A., si se emplean correctamente (Dosis Mg o Gr. / Peso Vivo), no tienen ningún inconveniente, están diseñados para no dañar. En espera de haberte sido útil y no confundirte, quedo a tus órdenes.

Los medicamentos se unen a las proteínas plasmaticas. Al ser de larga acción, cuando son inyectados, estos medicamentos tienen la capacidad de estar unidos por más tiempo a las proteínas plasmáticas, y se van liberando progresivamente, lo que les confiere un mayor tiempo en circulación. Cuando son ingeridos, están recubiertos de tal manera que su desintegración es lenta y su absorción es progresiva, según el proceso de desintegración. Saludos. Hector Sagastume

Les envío esta opiniones del tema solicitado: Los productos antibióticos L.A. (larga Acción) pueden deberse a una cuestión intrínseca de la droga que, por sus características químicas, le cuesta más al organismo metabolizarlas, como por ejemplo, la Penicilina Benzatínica o la Azitromicina. En otros productos, mediante la farmacotecnia se le da larga acción, como en el caso de la oxitetraciclina que, por el agregado de sales de magnesio y con excipientes oleosos, hacen que se retarde su metabolismo, y por ello tienen más con un rango superior en la CIM (concentración inhibitoria mínima), que es el parámetro con el cual se mide la persistencia de la acción terapéutica. Espero que le sean de utilidad. Dr Jorge Lamberti Director Técnico

No es mucho lo que voy a decir ya que mis colegas han dado las explicaciones bien acertadas, y no estaría bien seguir repitiendo lo mismo. L.A. son sometidos a diferentes pruebas sobre su efectividad por parte de los laboratorios. Sería algo deshonesto por parte de los laboratorios alterar o maquillar estas pruebas para vender algo que realmente no sirva. Aparte hay organizaciones que evalúan científicamente los documentos de pruebas, para así darle una licencia para comercializarlos.

Estimado amigo: en respuesta a tu inquietud, te voy a decir lo siguiente, los medicamentos como la oxitetraciclina LA va a depender de factores como la concentración del antibiótico por cc de ésta, además del tipo de vehículo y la capacidad para desarrollarse dentro del organismo. También están las ivermectinas de larga acción que, dependiendo de la vía de administración, puede tener un mayor o menor efecto endectocida, ya que la capacidad de adentrarse en el tejido adiposo puede actuar mayor tiempo además de todo. Gracias. A tu orden.

Hola compañeros soy un productor de la región del Beni-Bolivia y quisiera si alguien me puede aclarar si hay una diferencia sobre el tiempo en que llegan a actuar los antibióticos de larga y corta acción desde el momento de su aplicación? Les quedaría muy agradecido. Att Alejandro Miranda

Estimado Alejandro. claro q hay una diferencia entre ant. L.A. y lo que no lo son, el tiempo de duracion y su excreción son mas lentos y prolongados en lecheria no es aconsejable usar ant. L.A.