Eritromicina 20% - Antibiótico
Antibiótico
Acción: La Eritromicina es un antibiótico macrólido
producido por el actinomiceto Streptomyces erythreus. Tiene la propiedad de
ser una base débil, poco soluble en agua, con un pKb (constante de disociación)
de 7,8. Se diferencia de otros antibióticos porque sus moléculas
no ionizadas son altamente liposolubles, atravesando las barreras biológicas
fácilmente por difusión pasiva, para alcanzar idénticas
concentraciones en ambos lados de la membrana.
Se distribuye a través del cuerpo en la mayoría de los fluídos,
células y tejidos incluyendo próstata, pulmón, macrófagos,
neutrófilos PMN, glándula mamaria y líquido cefalorraquídeo.
La penetración de este fármaco a los tejidos de difícil
acceso es debida a su gran liposolubilidad, de tal manera que la concentración
que alcanza en ellos está influenciada por su unión a proteínas
plasmáticas (73% a 81%), y por la velocidad con que disminuye su concentración
en plasma.
Primariamente es excretada sin modificaciones por la bilis, aunque en parte
es metabolizada en hígado por vía de la N-dimetilación,
transformándola en un metabolito inactivo. Sólo del 2% al 5% es
excretada por orina sin modificación de su estructura molecular. La vida
media de la Eritromicina es de 60 a 90 minutos en perros y gatos, 70 a 80 minutos
en potrillos y yeguas y 200 minutos en vacas.
En altas concentraciones (10 mg/KPV), se comporta como un agente bacteriostático
y contra organismos susceptibles es bactericida. Este macrólido actúa
uniéndose a la subunidad ribosomal 50 S de las bacterias inhibiendo a
la síntesis protéica y desacoplando los puentes de aminoácidos.
Tiene actividad contra cocos Gram+ (Staphylococcus, Streptococcus), bacilos
Gram+ (Bacillus anthracis, Corynebacterium, Clostridium spp, Listeria, Erysipelothrix),
y algunas cepas de bacilos Gram- incluyendo Haemophilus, Pasteurella, y Brucella.
Ciertas cepas de Actinomyces, Micoplasma, Chlamydia, Ureoplasma y Rickettsia
también son inhibidas por este antibiótico.
La MCI (Mínima Concentración Inhibitoria) de la Eritromicina
es del orden de 0,28 a 0,50 mcg/ml y si la misma actúa en presencia de
Lactoferrina (Glucoproteína de alto peso molecular, fundamental en el
proceso inmunomodulador de la mama), la misma desciende a 0,12 mcg/ml.
La Eritromicina estimula la motilidad gastrointestinal. La actividad prokinética
de este fármaco se ejerce principalmente sobre el cuerpo abomasal, antro
pilórico y duodeno proximal, este efecto es beneficioso en el periparto,
período en el cual es muy frecuente la hipomotilidad rúmino intestinal,
por lo que su actividad es preventiva del desplazamiento abomasal.
Indicaciones: La Eritromicina está indicada para el
tratamiento de infecciones causadas por organismos susceptibles en bovinos,
potrillos, cerdos, ovejas, perros y gatos.
Es muy eficaz contra ciertos microorganismos, principalmente Staphylococcus
aureus Coagulasa Positivo en la mastitis bovina, en infecciones por Rhodococcus
equi en el potrillo y en pleuroneumonía fibrinosa por Pasteurella en
los terneros.
En el tratamiento de las mastitis clínicas, es de muy alta eficacia
el uso parenteral de este antimicrobiano liposoluble, con óptima difusión
desde la circulación sistémica hacia el tejido glandular para
lograr altas concentraciones (fenómeno de atrapamiento) en el foco infeccioso.
El mecanismo habitual de distribución de la Eritromicina en la glándula
mamaria, está relacionado a su constante de disolución o pK, que
es el grado de ionización y liposolubilidad a un mismo pH de la leche
(6,8). Como la Eritromicina está poco ionizada al pH plasmático
(7,4) se difunde en la leche, se ioniza y queda retenida al encontrar un pH
más ácido de (6,5 a 6,8). La relación leche/plasma de la
Eritromicina es de 8,70 por presentar el pKb más alto y la liposolubilidad
mayor.
La penetración y acumulación del antibiótico a nivel celular
y fundamentalmente en las células blancas (PMN), es necesaria para su
actividad específica. La Eritromicina es el A TM de mayor difusión
a nivel de los neutrófilos. Si expresamos esta virtud como relación
celular/extracelular, la misma es de 11,46 al ser comparada con la penicilina
cuyo pico llega a 1,76, en ambos antibióticos dentro de los 60 minutos
de exposición.
La eficacia de la terapia antibiótica depende tanto de la acción
del propio fármaco como de la eficiencia de las defensas celulares específicas.
La actividad fagocítica de los PMN está marcadamente disminuida
con el uso de algunos antibióticos (Cloranfenicol, Amikacina, Novobiocina-Penicilina,
Tiamulina). La Eritromicina es el antimicrobiano de mayor penetración
y uno de los que menos afecta la fagocitosis, sólo un 0,2% de disminución,
comparada con el 20% de disminución de la combinación Novobiocina-Penicilina.
Estos efectos sobre la actividad fagocítica en la glándula mamaria
y el pulmón, contribuyen a producir superinfecciones si existiera resistencia
microbiana a los antibióticos utilizados y los mismos inhiben la fagocitosis.
La eficacia de la terapia antibiótica depende tanto de la acción
del propio fármaco como de la eficiencia de las defensas celulares específicas.
La actividad fagocítica de los PMN está marcadamente disminuida
con el uso de algunos antibióticos (Cloranfenicol, Amikacina, Novobiocina-Penicilina,
Tiamulina). La Eritromicina es el antimicrobiano de mayor penetración
y uno de los que menos afecta la fagocitosis, sólo un 0,2% de disminución,
comparada con el 20% de disminución de la combinación Novobiocina-Penicilina.
Estos efectos sobre la actividad fagocítica en la glándula mamaria
y el pulmón, contribuyen a producir superinfecciones si existiera resistencia
microbiana a los antibióticos utilizados y los mismos inhiben la fagocitosis.
Aplicación: Por vía intramuscular, repartiendo
el total de la dosis en dos puntos de inyección.
Dosis: Es totalmente atóxica aún en altas dosis
(20 mg/KPV o mayores) en bovinos y ovinos. No tiene efectos teratogénicos,
pudiéndose aplicar también durante la gestación.
BOVINOS: Dosis:4 a 8 mg/KPV (2 a 4 ml cada 100 kg KPV) cada
12 a 24 horas, de acuerdo a la gravedad del cuadro a tratar.
TRATAMIENTOS ESPECIALES:
1- Para mastitis clínicas, agudas y crónicas, originadas por Staphylococcus
aureus (coagulasa positivos y coagulasa negativos), Streptococcus agalactiae,
uberis y disgalactiae. Dosis: 10mg/KPV (5ml cada 100/KPV) cada 24 horas, repitiendo
de acuerdo a la gravedad del cuadro a tratar.
2- Para bronconeumonía y neumonías fibrinosas con pleuroneumonías,
originadas por Pasteurella, Haemophilus, Staphylococcus en terneros en crianza
artificial y/o bovinos en engorde intensivo.
Dosis: 20 mg/KPV (10 ml cada 100 KPV) cada 24 horas, repitiendo de acuerdo a
la gravedad del cuadro a tratar.
3- Para poliartritis en los terneros con gran cojera, artritis supuradas de
grandes articulaciones, originadas por Erysipelothrix insidiosa.
Dosis: 20 mg/KPV (10 ml cada 100 KPV) cada 12 horas. Se puede combinar con 20
mg de DEXAMETASONA cada 36 horas.
4- Para síndrome mastitis/metritis sobreaguda puerperal (síndrome
endotóxico). Dosis: 10 mg/KPV (5 ml cada 100 KPV) cada 24 horas (por
lo menos tres aplicaciones por vía intramuscular) combinada con 20 mg
de DEXAMETASONA diluída en un sachet de 400 ml de CARRIER aplicada por
vía intravenosa durante 2 días.
EQUINOS
Para el tratamiento de las infecciones originadas por Rhodococcus equi en los
potrillos. Dosis: 10 mg/KPV (5 ml cada 100 KPV) cada 12 horas hasta la mejoría
de los síntomas.
CERDOS
1- Para afecciones respiratorias. Dosis: 2,2 a 6,6 mg / KPV (de 1 a 3 ml cada
100 KPV) una vez al día.
2- Para la Erisipela porcina o poliartritis no supurativa con lesiones cutáneas
de carácter grave. Dosis: 20 mg/kpv (1 ml cada 10 KPV) cada 24 horas.
OVINOS
1- Para infecciones respiratorias. Dosis: 2,2 mg KPV (1 ml cada 90 KPV) cada
24 horas. 2- Para prevenir la “disentería” en los corderos
recién nacidos cuando el agente causal es el Clostridium perfringens
tipo “B”.
Dosis: 125 mg KPV (0,625 ml por KPV) inmediatamente después del parto.
PERROS Y GATOS
Dosis: 5 a10 mg/KPV (0,25 a 0,50 ml cada 10 KPV) cada 8 horas.
Contraindicaciones y precauciones:
Está contraindicada en equinos adultos con daño hepático.
La inyección intramuscular puede ocasionar reacción local y dolor
en el punto de la aplicación.
En los potrillos puede provocar una leve diarrea y un estado de hipertermia
de corta duración.
La Eritromicina a las dosis indicadas no tiene efectos colaterales; con una
sobredosis pueden ocurrir cuadros de shock en lechones menores de dos meses.
Tiempo de restricción: Industrialización o consumo
de leche: bovinos 5 días (10 ordeñes).
Industrialización o consumo de carne: 14 días en bovinos, 3 días
en ovinos y 7 días en cerdos.
Presentación: Frascos de 25 y 100 ml, de Eritromicina
200 mg/ml para inyección intramuscular.
ENGORSPROD 783-37 20080516
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